Сертаконазол (Залаин, Офломикол) при беременности: формы, эффективность, безопасность

Здравствуйте, друзья! Сегодня мы поговорим о препарате Сертаконазоле. Рассмотрим его формы, механизм действия, показания и противопоказания во время беременности и побочные действия.

Введение

Сертаконазол – это противогрибковый препарат из класса имидазолов (группа лекарств против грибка). Он обладает фунгистатическим (останавливает рост грибка) и фунгицидным (убивает грибок) действием за счёт нарушения синтеза эргостерола (основного стерола клеточной мембраны грибов, аналог холестерина у грибов).¹

Благодаря этому клеточная мембрана грибка становится проницаемой, и клетка погибает.¹ Препарат активен против Candida spp. (включая Candida albicans – возбудитель молочницы), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum и др.), грибов рода Malassezia (возбудителей отрубевидного лишая и перхоти).¹

Дополнительно сертаконазол подавляет некоторые бактерии (например, стафилококки и стрептококки), что важно при смешанных инфекциях.¹ Ниже рассмотрим формы выпуска сертаконазола, особенности применения при беременности, эффективность и сравним популярные препараты Залаин и Офломикол.

Часть 1. Формы сертаконазола и их применение

1. Вагинальные суппозитории (свечи): Содержат 300 мг сертаконазола нитрата. Предназначены для местного лечения вагинального кандидоза (молочницы).² Свеча вводится во влагалище однократно, глубоко, лучше на ночь.² При сохранении симптомов возможна повторная доза через 7 дней.²

Эта форма удобна тем, что обычно достаточно одного применения. Вагинальный суппозиторий Залаин® может снижать прочность латексных презервативов и диафрагм, поэтому во время лечения рекомендуется воздержаться от их использования.² При одновременном грибковом поражении наружных половых органов врач может дополнительно назначить крем на эти области вместе с суппозиторием.²

2. Крем 2% для наружного применения: Содержит 20 мг сертаконазола нитрата в 1 г крема. Применяется наружно при грибковых поражениях кожи: дерматомикозах (грибок стоп – tinea pedis, паховый грибок – tinea cruris, грибок гладкой кожи – tinea corporis, кандидозе кожи), а также при разноцветном (отрубевидном) лишае, себорейной экземе (перхоти).¹ Крем наносят тонким слоем на поражённые участки 2 раза в день, захватывая ~1 см здоровой кожи по краям.¹

Курс лечения обычно составляет 2–4 недели, хотя улучшение часто наступает раньше.¹ В гинекологии крем иногда используется интравагинально – вводится во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней, как альтернативный вариант лечения молочницы.¹ Крем можно применять у детей с рождения (безопасность подтверждена для наружного применения).³

3. Раствор 2% для наружного применения: Жидкая форма сертаконазола, также содержит 2% активного вещества. Раствор удобен для обработки поражений на коже с волосяным покровом (например, микозы волосистой части головы) или межпальцевых областей. Применяется у взрослых и детей старше 12 лет (для малышей данные ограничены).³

Раствор наносят на очищенную и высушенную кожу 2 раза в день на участок поражения, захватывая край здоровой кожи.¹ Длительность применения – ~4 недели для полного устранения грибка. За счёт жидкой основы раствор может лучше проникать в складки кожи или скальп.

4. Лечебный шампунь 2%: Специальная форма сертаконазола для лечения себорейного дерматита (перхоти) и профилактики Malassezia–ассоциированных инфекций (например, отрубевидного лишая на волосистой части головы).^{4 5} В России сертаконазол-шампунь известен под торговым названием Сертаверин, содержит 2% сертаконазола нитрата.⁶

Шампунь применяют наружно на кожу головы: наносят на влажные волосы, вспенивают и оставляют на 3–5 минут, затем смывают. Обычно применяют 2–3 раза в неделю курсом несколько недель (точный режим зависит от инструкции). Шампунь быстро уменьшает зуд и жирность кожи головы; в его состав могут дополнительно входить цинк-пиритион или другие компоненты против перхоти.⁷

Важно: шампунь предназначен только для наружного применения у взрослых, его нельзя глотать и не рекомендуется применять при повреждениях кожи.⁶

Примечание о механизме действия: Все формы сертаконазола действуют местно (на поверхности кожи или слизистой). Системное всасывание (попадание вещества в кровь) минимально: крем и раствор практически не проникают через неповреждённую кожу, а при вагинальном применении в кровоток поступают лишь следовые количества препарата.¹ Это означает, что действие сконцентрировано в очаге инфекции, и системные побочные эффекты крайне редки.

Часть 2. Безопасность применения сертаконазола при беременности

Фармакокинетика и системная абсорбция: При наружном и вагинальном применении сертаконазол действует местно и минимально всасывается в кровь.¹ Например, лекарственный шампунь сертаконазола практически не проникает в системный кровоток.⁶

Это важный фактор безопасности при беременности – чем меньше лекарство попадает в организм матери и плода, тем ниже риск системного воздействия. Тем не менее, даже местно действующие препараты могут частично абсорбироваться, особенно через воспалённую слизистую влагалища.

Классификация FDA: По старой системе категорий безопасности беременности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) сертаконазол отнесён к категории C. Это означает, что исследования на животных не выявили явных пороков развития (тератогенности) или эмбриотоксичности при приёме средних доз, однако при очень высоких дозах отмечено увеличение случаев мертворождения и снижение выживаемости потомства у крыс.⁸

Адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Категория C подразумевает, что препарат может применяться, только если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.⁸

Данные исследований на животных: В доклинических экспериментах на крысах и кроликах пероральное введение сертаконазола не показало тератогенного действия (не вызвало уродств плода).⁸ Однако при дозах, в 20–40 раз превышающих максимально рекомендуемые для человека, у крыс отмечали рост случаев мертворождений и снижение выживаемости новорождённых.⁸

Важно понимать, что эти дозы значительно превышают возможное поступление препарата при местном использовании у людей. Тем не менее, результаты на животных заставляют применять препарат с осторожностью, особенно в ранние сроки беременности.

Клинические данные у людей: Специальных исследований безопасности сертаконазола у беременных женщин долгое время не было, и производители указывали на отсутствие таких данных.² Однако в 2022 году опубликовано крупное эпидемиологическое исследование во Франции (EFEMERIS), в котором проанализированы данные 16 222 беременных женщин, получавших местный сертаконазол во время беременности, в сравнении с 91 976 не получавшими.⁹

Результаты обнадёживают: не обнаружено повышения риска самопроизвольных выкидышей (HR=0,92) или преждевременных родов (HR=1,06) у получавших сертаконазол.⁹ Также не выявлено увеличения частоты детей с низкой массой тела при рождении (OR=0,78).⁹

Особенно важно, что применение сертаконазола в первом триместре не сопровождалось ростом риска врождённых пороков развития – частота крупных аномалий развития у экспонированных в I триместре не отличалась от таковой у неэкспонированных (OR=1,01).⁹ Авторы заключили, что местный сертаконазол не ассоциируется с неблагоприятными исходами беременности или пороками у плода.⁹ Эти данные впервые дали статистически обоснованную уверенность в безопасности препарата при беременности.

Риски по триместрам: Поскольку контролируемых испытаний у беременных недостаточно, врачи рекомендуют по возможности избегать применения любых лекарств в первом триместре (период закладки органов у эмбриона), если это не абсолютно необходимо.

Это касается и сертаконазола: несмотря на отсутствие доказанного тератогенного эффекта, назначение в I триместре оправдано только при выраженной необходимости. Во II–III триместрах местные противогрибковые средства считаются относительно безопасными, что подтверждается многолетним опытом применения азолов (например, клотримазола) у беременных.¹⁰

В случае тяжёлой молочницы или упорных грибковых инфекций кожи во II–III триместрах сертаконазол может быть назначен под контролем врача. Согласно инструкциям, препарат следует применять беременным с осторожностью и только если польза превышает риск.² Эта стандартная оговорка отражает принцип предосторожности, а не конкретные выявленные опасности.

Официальные рекомендации: Международные и российские клинические руководства подчеркивают, что предпочтение при кандидозе у беременных отдаётся местным азольным противогрибковым препаратам. Например, Центры по контролю и профилактике заболеваний США (CDC) и Американский колледж акушеров и гинекологов (ACOG) рекомендуют при вульвовагинальном кандидозе у беременных использовать только местные азолы в течение 7 дней.¹¹

Одноразовые пероральные дозы флуконазола (150 мг) во время беременности связаны с повышенным риском выкидыша и врождённых аномалий, поэтому от системных препаратов следует воздержаться.¹¹ Сертаконазол как раз является местным средством, и его разрешено применять при беременности при наличии показаний.²

Российские официальные источники (Видаль, РЛС) указывают, что безопасность сертаконазола у беременных не изучалась, но использование возможно по решению врача.² Таким образом, сертаконазол вписывается в общую стратегию лечения молочницы у беременных – локально и по строгим показаниям.

Часть 3. Эффективность сертаконазола при грибковых инфекциях

3.1. Вагинальный кандидоз (молочница) у беременных

Сертаконазол в форме вагинального суппозитория считается эффективным средством для лечения острого кандидозного вульвовагинита, в том числе у беременных. Клинические исследования показывают, что однократное введение суппозитория 300 мг не уступает по эффективности стандартным курсам других азолов.

В недавнем рандомизированном контролируемом исследовании 2024 года сравнили одну свечу сертаконазола 300 мг и вагинальную таблетку клотримазола 500 мг у беременных с острым кандидозом. Клиническое излечение (исчезновение симптомов) через 2 недели достигнуто у 62,5% женщин в группе сертаконазола и у 50% – в группе клотримазола (разница статистически незначима).¹⁰

Микологическое излечение (отсутствие грибка при анализах) составило ~48% для сертаконазола и ~63% для клотримазола (также без достоверной разницы).¹⁰ Время до облегчения симптомов было одинаковым (около 3 дней), побочных эффектов не отмечено ни в одной группе.¹⁰ Исходы беременности у лечившихся также не отличались от общепопуляционных.¹⁰ Таким образом, сертаконазол и клотримазол показали схожую эффективность и безопасность при лечении молочницы у беременных.¹⁰

Интересно, что некоторые исследования показывают даже более высокий процент излечения сертаконазолом. Так, в одном из наблюдений в России однократное введение свечи сертаконазола 300 мг привело к клиническому выздоровлению у 93,4% беременных пациенток с молочницей, тогда как шестидневный курс вагинальных таблеток клотримазола (100 мг) – лишь у 71,9%.¹⁰

Хотя дизайн и масштабы исследований различаются, в совокупности они подтверждают, что Залаин® (сертаконазол) – эффективный препарат при вагинальном кандидозе, сравнимый с классическими азолами (клотримазолом) и, вероятно, не уступающий им по результатам лечения.

Важно отметить, что успех терапии молочницы зависит не только от препарата, но и от соблюдения рекомендаций: необходимо пролечивать полового партнёра при рецидивирующих инфекциях, исключать провоцирующие факторы (например, носить хлопковое бельё, избегать спринцеваний, ограничить сладкое).^{2 10}

Сертаконазол имеет то преимущество, что применяется однократно, что повышает приверженность лечению: не каждой пациентке удобно ставить свечи 7 дней подряд. Отсутствие системных побочных действий позволяет использовать Залаин даже в третьем триместре, когда часто возникает кандидоз на фоне гормональных изменений.

3.2. Кожные грибковые инфекции

Сертаконазол 2% крем доказал свою эффективность при дерматомикозах (грибковых заболеваниях кожи). Его сравнивали с другими местными средствами – производными азолов (кетоконазол, клотримазол), а также с противовоспалительными кремами. В частности, при себорейном дерматите (грибковой воспалительной болезни кожи головы и лица) сертаконазол показал более выраженное улучшение.

Метаанализ 8 клинических исследований продемонстрировал, что через 4 недели терапии у пациентов, лечившихся кремом сертаконазола, значительно чаще отмечалось исчезновение или минимальная выраженность симптомов, по сравнению с пациентами, получавшими другие препараты (Odds ratio по снижению тяжести симптомов ~0,51 vs 1,95 в пользу сертаконазола).¹²

Иными словами, сертаконазол при себорейной экземе оказался эффективной альтернативой: он одновременно борется с грибком Malassezia – предполагаемой причиной заболевания, и уменьшает воспаление. В исследованиях при дерматофитиях (грибке стоп, паха, туловища) сертаконазол также продемонстрировал высокие показатели излечения, сравнимые с клотримазолом и тербинафином.

Например, при грибке стоп 4-недельное применение крема сертаконазола приводило к клиническому излечению у ~70–85% пациентов (в зависимости от типа возбудителя и тяжести инфекции) – показатели сопоставимы с другими актуальными антимикотиками. Препарат хорошо себя зарекомендовал и при отрубевидном лишае – уже через 2 недели применения отмечается депигментация очагов и отрицательные результаты йодной пробы, свидетельствующие об эрадикации (устранении) грибка.

Особенности действия: Сертаконазол обладает высокой липофильностью (хорошо проникает в кожу, связывается с ее липидами). Согласно описаниям, уже через 30 минут после нанесения крем полностью проникает в поражённые слои кожи и действует до 48 часов.¹ Это означает, что даже при нанесении 1–2 раза в сутки препарат создаёт устойчивую противогрибковую концентрацию в тканях. Такая длительная остаточная активность может снижать частоту рецидивов.

В дополнение к прямому противогрибковому эффекту, сертаконазол, как показывают некоторые исследования, способен уменьшать адгезию (прилипание) грибков к эпителию и даже проявляет умеренное противовоспалительное действие.¹⁰ Комплекс этих свойств объясняет, почему препарат эффективен при широком спектре грибковых инфекций – от молочницы до лишая.

Часть 4. Сравнение препаратов Залаин и Офломикол

Залаин® (Zalain) и Офломикол – торговые названия препаратов, содержащих сертаконазол.

Рассмотрим их сходства и различия:

• Действующее вещество: Оба препарата содержат один и тот же активный компонент – сертаконазола нитрат. Концентрация в наружных формах также одинакова: 2% (20 мг/г крема или раствора).³

Таким образом, с точки зрения состава Залаин и Офломикол эквивалентны.

• Лекарственные формы: Залаин выпускается в виде вагинальных суппозиториев 300 мг и крема 2% для наружного применения.³

Офломикол выпускается в виде крема 2% для наружного применения и 2% раствора для наружного применения.³

Вагинальных свечей Офломикол не имеет, поэтому для лечения вагинального кандидоза предназначен именно Залаин. С другой стороны, при кожных микозах можно использовать любой из кремов, а при необходимости обработки труднодоступных очагов (скальп, межпальцевые промежутки) – раствор Офломикол.

• Показания: Показания у обоих препаратов определяются свойствами сертаконазола. Залаин суппозитории показаны для лечения инфекций слизистой влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозного вульвовагинита).² Залаин крем и Офломикол (крем, раствор) показаны при поверхностных микозах кожи: дерматомикозах стоп, паховой области, туловища, кандидозе кожи, отрубевидном лишае (Pityriasis versicolor) и себорейном дерматите.¹

Фактически спектр применения идентичен – каждый из этих препаратов покрывает как кандидоз, так и дерматофитные инфекции кожи. Офломикол крем отдельно упоминается как средство для лечения грибковых инфекций слизистой влагалища (видимо, имеется в виду использование крема интравагинально), однако официальной вагинальной формы он не имеет.¹

• Производитель и страна: Залаин – оригинальный бренд сертаконазола, разработанный европейской фармкомпанией. Производством занимаются Egis (ЭГИС, Венгрия) совместно с Ferrer Internacional (Испания).¹³ Офломикол – дженерик (аналог) сертаконазола, который производится в Индии (компанией Glenmark Pharmaceuticals).³

На российском рынке Залаин появился раньше и более известен, Офломикол же является более новым дженериком импортного производства.

• Безопасность при беременности: Поскольку действующее вещество одно, профиль безопасности у Залаина и Офломикола одинаковый. Оба разрешены с осторожностью во время беременности, если польза превышает риск.^{1 2} Специальных данных по применению Офломикола у беременных нет (его инструкция копирует общие предостережения для сертаконазола).¹

Залаин, как оригинальный препарат, фигурировал в клинических исследованиях (в том числе в вышеупомянутых – французском и тайском), поэтому накоплено больше опыта его использования у беременных. Но принципиальных различий нет: и крем Офломикол, и крем Залаин действуют местно и почти не всасываются, поэтому не оказывают системного влияния на плод.¹ При грудном вскармливании оба препарата можно применять по назначению врача, избегая попадания крема на область молочных желез, чтобы ребёнок не проглотил лекарство.^{1 13}

• Препарат выбора для лечения молочницы: Залаин вагинальные свечи – один из препаратов выбора при молочнице у беременных. Он удобен (однократное введение) и, по данным исследований, эффективно устраняет симптомы у большинства пациенток.¹⁰

Офломикол не имеет формы свечи, однако его крем теоретически может использоваться интравагинально в течение 7 дней.¹ Тем не менее, для лечения вагинального кандидоза у беременных предпочтение отдаётся именно Залаину, как специально разработанной форме.

Крем Офломикол чаще применяют при кандидозном вульвите (грибковом поражении кожи наружных половых органов) или молочнице у небеременных, когда возможно комбинировать с другими средствами. В случае вагинита у беременной альтернативой Залаину могут быть другие азольные свечи (клотримазол, миконазол), но не кремы, поскольку свечи обеспечивают лучшее распределение во влагалище.

• Цена и доступность: Стоимость препаратов может различаться в зависимости от производителя. Залаин относится к импортным брендам: цена за одну вагинальную свечу 300 мг составляет ~700–800 рублей, туба крема 20 г – порядка 800–900 рублей.¹⁴

Офломикол как дженерик часто чуть более доступен: цена тубы крема 20 г порядка 700–800 рублей.^{1 14} Разница в цене незначительна, однако в некоторых аптеках Офломикол может стоить дешевле Залаина на ~10–15%. Оба препарата доступны без рецепта (отпускаются безрецептурно) в российских аптеках.¹⁵

Выбор часто зависит от наличия: Залаин суппозиторий есть практически в каждой аптеке, тогда как Офломикол раствор – более нишевый товар. Оба средства входят в ассортимент противогрибковых препаратов, но Залаин благодаря известности бренда более узнаваем среди потребителей.

Часть 5. Побочные эффекты и меры предосторожности

5.1. Побочные эффекты

Сертаконазол обычно хорошо переносится. За счёт минимальной системной абсорбции системные побочные явления практически не возникают. Наиболее вероятны местные реакции в месте нанесения: чувство жжения, лёгкий зуд, покраснение кожи или слизистой, сухость, шелушение.⁶

Эти симптомы, как правило, слабо выражены и быстро проходят самостоятельно, не требуя прекращения лечения.¹³ Например, при применении крема/шампуня редко отмечаются эритема (покраснение) и раздражение, которые трудно отличить от проявлений самой грибковой инфекции.⁶

Аллергические реакции возможны при индивидуальной чувствительности – может развиться контактный дерматит (аллергическое воспаление кожи).¹ В состав некоторых форм входят вспомогательные вещества (цетиловый и стеариловый спирт, бензиловый спирт, парабены), которые сами по себе могут вызывать аллергию у предрасположенных людей.¹

Если на месте применения появилось стойкое раздражение или сыпь, нужно прекратить использование и обратиться к врачу. Вагинальные суппозитории иногда могут вызвать временное усиление жжения или зуда во влагалище сразу после введения – это обычно кратковременная реакция. Случаи серьёзных нежелательных эффектов (например, крапивница, отёк Квинке, анафилаксия) на сертаконазол крайне редки и практически не описаны.

5.2. Противопоказания

Абсолютное противопоказание – это гиперчувствительность (аллергия) к сертаконазолу или другим производным имидазола, либо к вспомогательным компонентам препарата.² Если ранее у пациента была аллергическая реакция на другие азолы (клотримазол, кетоконазол, эконазол и т.д.), сертаконазол применять нельзя из-за риска перекрёстной аллергии.² Вагинальные свечи также противопоказаны при использовании латексных контрацептивов, как отмечалось (они могут повредить латекс).²

Возрастные ограничения: крем Залаин допускается даже у грудных детей при необходимости, тогда как шампунь и раствор сертаконазола не рекомендуются лицам до 18 лет из-за отсутствия исследований безопасности в этой группе.⁶ В целом же препарат предназначен для взрослых и детей старше 12 лет (в соответствующих формах).⁶

5.3. Меры предосторожности при беременности и лактации

Хотя сертаконазол при наружном применении почти не всасывается, беременным женщинам следует применять его только по рекомендации врача.² Не стоит самостоятельно покупать свечи или крем без консультации, особенно в I триместре. Если препарат назначен, важно строго соблюдать дозировку и способ применения.

При грудном вскармливании также необходима осторожность: отсутствуют данные, выделяется ли сертаконазол с грудным молоком, поэтому врачи советуют либо воздержаться от лечения в период лактации, либо на время лечения прервать кормление грудью.^{1 13} Если всё же необходимо лечить кормящую мать, ни в коем случае нельзя наносить крем на область сосков и ареолы, чтобы ребенок не получил препарат при кормлении.^{1 13}

5.4. Другие предостережения

Сертаконазол предназначен только для наружного применения. Нельзя допускать его попадания в глаза. Кремы и шампуни не используют на открытых ранах или язвах кожи.⁶ В период лечения вагинальным суппозиторием рекомендуется воздерживаться от половых контактов или использовать негормональные методы предохранения (например, полиуретановые презервативы, поскольку латексные могут повреждаться).²

Также не следует применять одновременно внутривагинальные спермициды, потому что свечи Залаин могут снижать их эффективность.² При лечении кремом врачи советуют избегать кислых мыл и средств интимной гигиены – кислая среда повышает рост Candida, поэтому лучше использовать нейтральное или щелочное мыло для подмывания.¹

Если в течение 2–4 недель наружного лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо повторно обратиться к врачу – возможно, первоначальный диагноз был неправильным или грибок оказался невосприимчив к данному средству.¹

Заключение

Сертаконазол зарекомендовал себя как эффективный и относительно безопасный местный противогрибковый препарат. Для беременных женщин с молочницей он предлагает удобный вариант лечения – однократная вагинальная свеча – без системного воздействия на организм.

Современные исследования подтверждают отсутствие тератогенного эффекта и негативного влияния на исход беременности при использовании сертаконазола. Тем не менее назначение в период гестации должно быть обоснованным и проводиться под контролем врача.

Все формы препарата – крем, раствор, шампунь, свечи – дополняют друг друга и позволяют бороться с грибковыми инфекциями различной локализации. При соблюдении инструкции и мер предосторожности сертаконазол эффективно устраняет как надоедливую «молочницу», так и другие грибковые болезни, улучшая качество жизни пациентов без лишнего риска для матери и ребенка.

Источники:

1. Офломикол крем для наружного применения 2% 20г. Магнит Аптека.
2. Залаин суппозитории: инструкция по применению. Аптека 103.
3. Офломикол инструкция по применению. MEGATEKA.RU.
4. Сертаверин шампунь лекарственный 2% 75г флакон (Сертаконазол). Аптека Живика.
5. Сертаверин 2% шампунь 150мл (Сертаконазол) от грибка. Аптека Невис.
6. Сертаверин 2% шампунь 150 мл флакон. apteka.ru.
7. Monoguard Sertaconazole & Zinc Pyrithione Shampoo. Classic Derma.
8. Sertaconazole topical (Ertaczo) Use During Pregnancy. Drugs.com.
9. Topical sertaconazole during pregnancy and risk of adverse pregnancy outcome and major congenital anomalies: Comparative study in the EFEMERIS database. PubMed.
10. Sertaconazole 300 mg versus clotrimazole 500 mg vaginal suppository for treating pregnant women with acute vaginal candidiasis: a double-blinded, randomized trial. BMC Pregnancy and Childbirth.
11. Vulvovaginal Candidiasis – STI Treatment Guidelines. CDC.
12. A Meta-Analysis on the Effectiveness of Sertaconazole 2% Cream Compared with Other Topical Therapies for Seborrheic Dermatitis. PMC.
13. Залаин. РЛС.
14. Залаин купить: инструкция по применению цена в аптеке в Москве. Аптека «Озерки».
15. Залаин® (Zalain®). Видаль.

*Статья носит информационный характер. Для профессиональной помощи обратитесь к специалисту.*

Специально для repclinica.ru