Каберголин
Описание
Каберголин — селективный агонист D₂-дофаминовых рецепторов длительного действия, применяемый преимущественно для лечения гиперпролактинемии. Относится к классу эрголиновых алкалоидов. Отличается высокой эффективностью и пролонгированным действием (период полувыведения — 63–69 часов), что позволяет принимать его 1–2 раза в неделю.
🔍 Основные показания
- Гиперпролактинемия:
- Пролактиномы (микро- и макроаденомы гипофиза),
- Идиопатическая гиперпролактинемия,
- Синдром «пустого» турецкого седла.
- Болезнь Паркинсона (в комбинации с леводопой).
- Профилактика послеродовой лактации (однократный прием).
Важно! При гиперпролактинемии восстанавливает овуляторный цикл у женщин и сперматогенез у мужчин, устраняя причину бесплодия.
⚙️ Механизм действия
- Подавляет секрецию пролактина за счет стимуляции D₂-рецепторов лактотрофов гипофиза.
- Снижает размер пролактином: Индуцирует апоптоз опухолевых клеток (при макроаденомах уменьшение на 30–80% за 6–12 мес).
- Не влияет на базальный уровень других гормонов гипофиза (ТТГ, ФСГ, ЛГ, кортизол).
📝 Режим дозирования
| Показание | Стартовая доза | Титрование | Макс. доза |
|---|---|---|---|
| Гиперпролактинемия | 0.25–0.5 мг × 2 р/нед | ↑ на 0.25 мг/нед каждые 4 нед | 4.5 мг/нед |
| Послеродовая лактация | 1 мг однократно | Не требуется | — |
| Болезнь Паркинсона | 0.5–1 мг/сут | ↑ на 0.5 мг/нед | 3 мг/сут |
Правила приема:
- Таблетки принимают вечером для снижения риска побочных эффектов.
- Контроль пролактина: Через 3 недели после старта терапии, далее каждые 3–6 мес.
⚠️ Побочные эффекты
| Система | Частые (>10%) | Редкие (<1%) | Критические |
|---|---|---|---|
| ЖКТ | Тошнота, запор | Рвота | — |
| Сердце/сосуды | Ортостатическая гипотензия | Фиброз клапанов сердца* | Острое повышение АД |
| Нервная система | Головокружение, сонливость | Психозы, галлюцинации | Импульсивные расстройства |
| Прочие | Назальная заложенность | Плеврит, ретроперитонеальный фиброз | Аллергический шок |
* Риск клапанного фиброза (утолщение створок аортального/митрального клапанов) возрастает при дозах >3 мг/сут и длительности терапии >6 мес. Требуется ЭхоКГ ежегодно.
💊 Особые группы пациентов
- Беременность:
- Отменяют сразу после подтверждения зачатия!
- При макропролактиномах (>1 см) — контроль МРТ гипофиза без контраста каждые 3 мес.
- Почечная/печеночная недостаточность:
- Коррекция дозы не требуется, но необходим мониторинг АД.
- Дети: Не применяется (нет данных по безопасности).
🔬 Мониторинг эффективности
- Пролактин крови:
- Целевой уровень — нормализация в пределах референса лаборатории (обычно <20 нг/мл для женщин, <15 нг/мл для мужчин).
- МРТ гипофиза:
- При макропролактиномах — через 6 и 12 мес терапии.
- Гормоны щитовидной железы:
- Гиперпролактинемия может маскировать вторичный гипотиреоз.
💡 Ключевые преимущества перед бромокриптином
| Параметр | Каберголин | Бромокриптин |
|---|---|---|
| Селективность | Высокая (только D₂) | Низкая (действует на D₁, серотонин, α-адренорецепторы) |
| Побочные эффекты | Меньше тошноты, гипотензии | Выражены у 30% пациентов |
| Частота приема | 1–2 р/нед | 2–3 р/сут |
| Переносимость | 85–90% | 60–70% |
❗ 5 критических правил
- Не сочетать с антипсихотиками (нейролептиками) — антагонизм дофаминовых рецепторов.
- Избегать алкоголя — усиливает гипотензию и седацию.
- При пропуске дозы: Принять сразу, если до следующей >2 дней; иначе — пропустить.
- Отмена препарата: Возможна через 2 года терапии при нормальном уровне пролактина и отсутствии аденомы на МРТ (рецидив у 30% в течение года).
- При фиброзных осложнениях: Немедленная отмена + ЭхоКГ/КТ брюшной полости.
📊 Эффективность (по данным Endocrine Society, 2023)
- Нормализация пролактина: 85–90% при микроаденомах, 70–80% при макроаденомах.
- Восстановление фертильности:
- У женщин — овуляция через 4–8 нед у 90%,
- У мужчин — улучшение спермограммы через 3–6 мес у 75%.
- Уменьшение аденомы:
- Микропролактиномы — 95% регресс,
- Макропролактиномы — 80% уменьшение >30%.
💎 Золотой стандарт в репродуктологии
Каберголин — препарат выбора для лечения гиперпролактинемического бесплодия. Позволяет избежать операции при пролактиномах и восстановить естественную фертильность в 80% случаев.
Формы выпуска в РФ: Достинекс® (0.5 мг), Агалатес® (0.5 мг), дженерики. Цена: 700–1500 руб. за 8 таблеток.
Важно! Самолечение недопустимо — гиперпролактинемия может быть симптомом опухоли гипофиза! Требуется консультация эндокринолога и МРТ.
