Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Описание

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — это класс антидепрессантов, которые избирательно блокируют обратный захват серотонина (5-HT) в синаптическую щель, усиливая его нейротрансмиссию.


🔍 Механизм действия

  1. Ингибирование SERT (транспортера серотонина) → ↑ концентрация 5-HT в синапсе.
  2. Постепенная десенситизация 5-HT₁А-авторецепторов (эффект развивается за 2–4 недели).
  3. Адаптивные изменения:
    • ↑ Нейрогенез в гиппокампе (через BDNF).
    • ↓ Активность миндалевидного тела (снижение тревожности).

📊 Основные препараты СИОЗС

Препарат Период полувыведения Особенности
Флуоксетин 4–6 дней Активирует CYP2D6 (много ЛВ)
Сертралин 26 ч Самый селективный к дофамину
Пароксетин 21 ч Сильный холинолитический эффект
Эсциталопрам 30 ч Наименьшие лекарственные взаимодействия
Циталопрам 35 ч Самый дешевый в классе

📌 Показания (FDA-approved)

  1. Большое депрессивное расстройство (БДР)
  2. Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
  3. ОКР (особенно флуоксетин и сертралин)
  4. Паническое расстройство
  5. Социальная фобия
  6. ПТСР (только сертралин и пароксетин)

⚠️ Побочные эффекты

Ранние (1–2 недели)

✔ Тошнота (стимуляция 5-HT₃ в ЖКТ)
✔ Головная боль
✔ Бессонница/седация (зависит от препарата)
✔ Сексуальная дисфункция (у 30–50% пациентов)

Поздние

✔ Эмоциональное притупление (↓ дофаминергической передачи)
✔ ↑ Масса тела (особенно пароксетин)
✔ Синдром отмены (кроме флуоксетина)


💡 Клинические особенности

  • Стартовая доза — ½ от терапевтической (минимизация побочек).
  • Пик эффекта — через 4–12 недель.
  • При резистентности: комбинация с миртазапином («Калифорнийский ракеттопливо»).

⚡ Синдром серотонина

Причины: передозировка СИОЗС + ИМАО/триптаны.
Симптомы:

  • Гипертермия
  • Миоклонус
  • Спутанность сознания
    Лечение: ципрогептадин (антагонист 5-HT).

🌿 Альтернативы при непереносимости

  • СИОЗСиН (дулоксетин, венлафаксин)
  • Норадренергические препараты (бупропион)
  • Психотерапия (КПТ)

🎯 Итог

СИОЗС — препараты 1-й линии для депрессии и тревоги, но требуют индивидуального подбора. Оптимальный выбор зависит от коморбидности и профиля побочек.

Статьи по теме

ПМС — что это?

«Странные» симптомы ПМС: норма или повод обратиться к врачу? Предменструальный синдром (ПМС) — словно незваный гость, который ежемесячно нарушает планы миллионов женщин. По статистике, около 75% из нас сталкиваются с его классическими проявлениями: раздражительностью, усталостью, тягой к шоколаду. Но иногда организм подкидывает сюрпризы, которые заставляют задуматься: «Это вообще нормально?». Почему перед месячными вдруг хочется плакать... Подробнее